第三百五十五章 CCR5拮抗剂的突破（1 / 6）

深夜，三清研发大楼。

闻人龙伸了个懒腰，打了个大大的哈欠，推开办公室门，走了出来。

他头发乱糟糟如鸟窝，凌乱的衬衣上染着几块可疑的污渍，还散发出一股异味，眼窝深陷在大大的黑眼圈里，整个人看起来憔悴而疲惫。

唯独一双眼睛，却依然明亮有神，看不到丝毫倦意。

他大步流星地走向楼下生物实验室，来到一间亮着灯的办公室前，似乎是有些累了，懒得伸手，娴熟地一脚飞了过去，把虚掩着的大门给踢开了。

“什么事？”唐缺头也不抬地问道，他一听这动静，就知道除了闻人龙这厮，再不会有别人。

闻人龙兴冲冲地走进来，目光灼灼地盯着唐缺，伸出两根手指，比了个v。

“老唐，ccr5拮抗剂终于有了质的突破。”

“在我三天三夜不眠不休的努力下，这药，成了。”

“哦？”唐缺瞬间来了兴趣，伸出手来：“给我看看。”

闻人龙从衣兜里掏出一块平板，点击几下，递了过去，口中滔滔不绝地介绍起来。

“sq1385是一种高特异性的ccr5拮抗剂，有很高的亲和性，它能与ccr5的1，2，3，7跨膜区结合从而改变ccr5胞外区的构象，可以有效地拮抗rantes的诱导作用。”

“在啮齿类和灵长类动物的体内实验表明，它的口服生物利用度为7%，血浆半衰期为8h，r5病毒株的复制显着减少。”

“但是在后续的动物实验中，同时也在aicell的临床试验推导中发现，在高浓度时会对肾脏有一定的损害，长期使用会导致肾衰竭的不良反应。”

“因此我便用ai建模对其进行结构改造，得到了一系列化合物，得到了一款衍生物小分子拮抗剂sq26746，它具有比sq1385高2倍的拮抗活性。”

“目前在aicell中的推导显示，sq26746具有高达1倍的生物活性，且无肾损伤等不良反应，具有很好的药物动力学特性，1%的生物药效率，高达9%的药物结合率，而且不会引起对肝脏酶类的抑制反应，不会有肝毒性。”

“体外活性实验也证明了这一点。基因小鼠和猴子的动物实验中，此款药物对hiv病毒有非常强的抑制性。”

“虽然这款药物数据看起来已经很完美了，但是9%的结合性依然达不到我1%的高标准。”

闻人龙洋洋自得的语气突然一转，轻描澹写地说道。

“还好有你的协助，又加入了一款大分子肽类拮抗剂，这是一种含有41个氨基酸的短肽，亲和性极高，能通过结合ccr5来阻断hiv病毒的活性。”

“虽然它不太稳定，但加入一种辅助剂以后，已经可以通过口服起效，跟sq26746达成完美互补，能够有1%的高结合率了。”