第192章 磺酰脲类（1 / 4）

发展历史

1940s发现磺胺异丙基噻二嗪(thialiazol sulfonamide)作为治疗伤寒的副作用为降血糖。(p387)

进一步研究， 1955年发现具有抗菌剂氨苯磺丁脲(carbutamide)具有更强的降血糖作用，是第一个应用于临床的磺酰脲类降血糖药，但由于副作用多，尤其对骨髓的毒性大，后被停用。

第一代

第一代磺酰脲类药物有甲苯磺丁脲(tolbutamide)、氯磺丙脲(chlorpropamide)、乙酸己脲(Acetohexamide)等。

?第二代

70年代研制出第二代磺酰脲类口服降糖药，如格列本脲(Glibenclamide)、格列齐特(Gliclazide)、格列吡嗪(Glipizide)等，降糖作用较第一代更强、副作用更小，口服吸收更快。

?第三代

80年代出现了第三代口服降糖药，如格列美脲(Glimepiride)等，特别适用于对其他磺酰脲类药物失效的糖尿病患者，用量更小，更安全。

磺脲类药物分类

第一代磺酰脲类

–甲磺丁脲(tolbutamide， d860)

–氯磺丙脲(chlorpropamide)

?第二代磺酰脲类

–格列本脲(Glibenclamide，优降糖)

–格列齐特(Gliclazide，达美康、优达灵)

–格列吡嗪(Glipizide，美吡哒)

–格列喹酮(Gliquidone，糖适平)

–格列波脲(Glibornuride，克糖利)

?第三代磺酰脲类